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丸劑是我國(guó)古老劑型之一,屬中藥制劑。近年來(lái)表面活性劑在滴丸中應(yīng)用較多。所謂滴丸是指用滴制法制成的丸劑。固體或液體藥物經(jīng)溶解、乳化或混懸于適宜的熔融態(tài)基質(zhì),經(jīng)滴管滴人另一不相混溶的冷卻劑中,使液滴成球狀冷卻凝固成丸,取出,洗去冷卻劑,干固即得。
滴丸中除主藥外的其他賦形劑均稱(chēng)基質(zhì)。用于冷卻液滴,使之凝成固體藥丸的液體為冷卻劑。冷卻劑有脂溶和水溶兩類(lèi)。
1)脂溶性基質(zhì):硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲(chóng)膠等。相應(yīng)冷卻劑為水、乙醇或其混合液。
2)水溶性基質(zhì):聚乙二醇(PEG4000,PEG6000)、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯(Myrj類(lèi))等。相應(yīng)冷卻劑是液體石蠟、植物油、煤油等。
這些基質(zhì)必須生理惰性、無(wú)毒、無(wú)副作用,低化學(xué)活性,熔點(diǎn)較低,在60~100℃可熔化,驟冷可凝固,使藥物處于最佳分散狀態(tài)。冷卻劑則要求與藥物不相混溶,不發(fā)生作用,并應(yīng)具有適當(dāng)?shù)南鄬?duì)密度和黏度。
表面活性劑在滴丸劑中的作用主要是改善難溶藥物的吸收和溶出,提高其生物利用度。這里以聚乙二醇類(lèi)(PEG)應(yīng)用最多,這是由于其化學(xué)穩(wěn)定性好,易溶于水,能釋放水溶和油溶性藥物。如氟哌酸的耳用滴丸,其中氟哌酸是主藥,PEG 400、PEG 6000和吐溫—80共同構(gòu)成基質(zhì),二甲基硅油為冷卻劑,所得滴丸成型好,顆粒均勻,硬度適中,臨床發(fā)現(xiàn)用藥時(shí)濃度高,速效,作用持久。
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