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陰離子表面活性劑如烷基萘磺酸鹽、木質(zhì)素磺酸鹽、烷基硫代琥珀酸鹽、聚氧乙烯基烷基芳基磺酸鹽等;非離子表面活性劑如聚氧乙烯基烷基醚、聚氧乙烯基烷基苯基醚、聚氧乙烯基苯乙烯基苯基醚、聚氧乙烯基烷基酯、低取代羥丙基纖維素、羥甲基淀粉鈉、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維鈉、泡騰崩解劑等等,可單一或兩種或兩種以上表面活性劑混用。實(shí)際生產(chǎn)晶種如: 20%芐磺隆泡騰片劑、20%吡嘧磺隆泡騰片劑、5%吡蟲啉泡騰片劑、18%二氯喹啉酸.芐磺隆泡騰片劑、25%苯噻草胺芐磺隆泡騰片劑、25%苯噻草胺吡嘧磺隆泡騰片劑等。
泡騰片劑(或粒劑)是一種使用極方便的農(nóng)藥新劑型,是針對(duì)水稻田中有水的特定環(huán)境下提出的,是由有效成分、表面活性劑和載體組成。使用時(shí)直接將片劑(或粒劑)投人水田中,藥劑中碳酸鹽與有機(jī)酸遇水迅速反應(yīng)產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w,使其泡騰崩解,迅速崩解形成均勻粘性混懸液,通過(guò)自身擴(kuò)散劑作用,向周圍均勻擴(kuò)散,使有效成分接觸靶標(biāo),發(fā)揮藥效;具有吸收快、生物利用度高,無(wú)需噴霧或拌土撒施,計(jì)量準(zhǔn)確、易計(jì)量、無(wú)粉塵飛揚(yáng),對(duì)環(huán)境污染小,使用方便,受到用戶歡迎。
泡騰片劑(或粒劑)的制備需加入崩解劑,以加快崩解,使崩解時(shí)限符合要求。由于原藥的理化性質(zhì)不同,崩解劑與之混合形成的顆粒質(zhì)量、片子外觀、吸潮等物理性質(zhì)也有很大的差別,為達(dá)到佳處方組合,常以崩解時(shí)間、混懸性或均勻性、溶出等為考察指標(biāo)采用正交、均勻等設(shè)計(jì)方法,篩選崩解劑的種類及佳配比或用量,所配制的制劑,其泡騰崩解性、擴(kuò)散性、貯存期內(nèi)的穩(wěn)定性符合要求。
一種高效的快速崩解劑,具有良好的吸水性和膨脹性,充分膨脹后體積可增大200~300倍,且不在水中形成黏性溶液而阻礙片劑繼續(xù)崩解。如微晶纖維素作為片劑填充劑具有稀釋-粘合-崩解三合劑使用,是一種多功能的輔料,不僅有助于壓片,而且還具有一定的崩解作用,由于它的吸水作用,即使加濕潤(rùn)劑稍有過(guò)量亦不影響濕料的拌和過(guò)篩,仍能制得較均勻的顆粒,沒有結(jié)塊現(xiàn)象,在濕法制粒中還能明顯改善顆粒的流動(dòng)性及可壓性。經(jīng)試驗(yàn)證明粉狀纖維素VTTACELM80和VTTACEL.P290 也可獲得相同的效果。
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