表面活性劑是經(jīng)皮吸收制劑處方中常見(jiàn)的成分，可作為增溶劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑和穩(wěn)定劑，但其突出的作用是促進(jìn)藥物對(duì)皮膚的滲透即促滲劑，其促滲效果和對(duì)皮膚毒性依下列順序下降：陰離子型＞陽(yáng)離子型＞非離子型。應(yīng)用中要注意表面活性劑濃度，濃度超過(guò)臨界膠束濃度（CMC）時(shí)，藥物進(jìn)入膠團(tuán)中降低藥物的熱力學(xué)活性，藥物的滲透速率降低；低濃度的表面活性劑能干擾細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)，增加藥物的滲透速率。

脂質(zhì)體是將藥物包封于類(lèi)脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊。脂質(zhì)體雙分子層厚度約為4nm，含有單層雙分子層的泡囊稱(chēng)單室脂質(zhì)體，粒徑0.02μm～0.08μm；含多層雙分子層的泡囊稱(chēng)為多室脂質(zhì)體，粒徑1μm～5μm。常用膜材為磷脂和膽固醇，而磷脂本身就是天然兩性離子表面活性劑。脂質(zhì)體雙分子層膜類(lèi)似生物膜結(jié)構(gòu)，可生物降解，可與細(xì)胞親和，可與組織相容，因而毒性和免疫原性低。

以脂質(zhì)體作為藥物載體，具有一定程度靶向性、緩釋性，能減少藥物給藥劑量，降低藥物毒性，提高藥物穩(wěn)定性。但是，脂質(zhì)體作為藥物載體仍有包封率低、容易泄漏、不易滅菌等問(wèn)題。為了解決這些問(wèn)題，人們常用表面活性劑對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行改造，從而得到新型脂質(zhì)體。

脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)類(lèi)似生物膜，流動(dòng)性較大，對(duì)于某些藥物的包封量不夠理想。為了增加包封量，可加入合成非離子表面活性劑（吐溫類(lèi)、司盤(pán)類(lèi)、泊洛沙姆類(lèi)等）制成多相脂質(zhì)體，將處方中水溶性、油溶性藥物均包封于脂質(zhì)體中，同時(shí)油性藥物也可被增溶在膠束中，或被乳化成O/W、W/O/W型復(fù)乳。所有這些微粒都存在物理界面，各部分的物理、化學(xué)性質(zhì)也不均一，故稱(chēng)多相脂質(zhì)體。

多相脂質(zhì)體在抗癌藥的靶向性應(yīng)用等方面具有廣闊前景。如喜樹(shù)堿多相脂質(zhì)體，加入吐溫-80和司盤(pán)-80，包封率可達(dá)（73±3.4）%。同時(shí)實(shí)驗(yàn)表明，含表面活性劑膽酸鈉或司盤(pán)類(lèi)的多相脂質(zhì)體在透皮穩(wěn)定性方面優(yōu)于分別混入乙醇、磷脂、油酸的脂質(zhì)體。